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Allgemein

Furosemid hat einen äusserst schnellen Wirkungsbeginn, eine eher kurze Wirkungsdauer und einen Maximaleffekt, der signifikant grösser ist als derjenige eines Thiaziddiuretikums (Hinchcliff 1991a; Crabtree 1984a; Smal 1992a).
 
Wegen seines raschen Wirkungsbeginnes und seiner Wirksamkeit wird es gerne als Medikament bei Notfällen wie z.B. bei akutem Oedem, akutem Herzversagen und akuter Vergiftung eingesetzt (Pugh 1991a; Keene 1989a; Kraft 1985a).
 

Absorption

Furosemid wird schnell vom Gastrointestinaltrakt absorbiert (Gross 1995b).
 

Elimination

In den ersten 6 Stunden post administrationem werden beim Pferd über 60% der verabreichten Dosis in unveränderter Form über die Niere im Urin ausgeschieden (Kurosawa 1991a). Dies erfolgt durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (Frey 1990a). Beim Hund wird ebenfalls 60% über den Urin, sowie die restlichen 40% über die Faeces eliminiert (Johnston 1985a).
Furosemid wird zu einem kleinen Teil in 4-Chlor-5-Sulfamylanthranilsäure umgewandelt, dieser Metabolit ist diuretisch jedoch unwirksam (Frey 1990a).
 

Bioverfügbarkeit

Hund:nach p.o. Adm. 20 mg/kg: 77% (El-Sayed 1981a)
  
Pferd:nach p.o. 1 mg/kg: 5,4% (Johansson 2004a).
  
Kamel:nach i.m. 1,5 mg/kg: 71% (Ali 1998a)
 

Maximum der diuretischen Wirkung/Wirkungsdauer:

Hund:Ca. 20 Minuten nach der intravenösen Administration von 0,5 mg/kg tritt ein maximaler Anstieg des Urinflusses ein, dieser senkt sich danach exponentiell, bis 180 Minuten nach der Applikation der Kontrollspiegel wieder erreicht ist (Hirai 1992a).
Katze:Nach i.v. Injektion einer therapeutischen Dosis tritt die maximale Diurese innert 30 - 40 Minuten auf, die Wirkung hält ca. 2 Stunden an (Kraft 1985a; Pratt 1983a).
Pferd:Bei i.v. oder i.m. Injektion (0,5 - 1 mg/kg) ist die Urinproduktion nach 20 Minuten am grössten. Die diuretische Wirkung hält nach i.v. Injektion 1,5 h, nach i.m. Injektion 3 h lang an (Kurosawa 1991a).
Der diuretische Effekt ist dosisabhängig, wobei die intramuskuläre Injektion wirksamer als die intravenöse Injektion ist (Kurosawa 1991a).
Rind:Das Maximum des diuretischen Effektes tritt 180 Minuten nach i.m. Injektion (1,8 mg/kg) auf, nach p.o. Applikation (5 mg/kg) tritt die maximale Wirkung nach 6 h auf. Die vollständige Dauer der diuretischen Wirkung beträgt nach i.m. Injektion 6 h, bei p.o. Gabe 12 - 24 h (Grunder 1966a).
Kamel:Nach intravenöser Applikation von 2 mg/kg stieg in einer Studie die Urinproduktion beim Kamel innerhalb von 4 Stunden von 2,3 ml/kg auf 22,2 ml/kg an. Dabei kam es nur zu einer leichten Erhöhung des Hämatokrites von 28,67 ± 0,42% auf 30,33 ± 0,67% (Ali 1997a).
 

Wirkspiegel

Mittlere Plasmakonzentration

Pferd:1 h nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 97,9 ng/ml (Chay 1983a)
4 h nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 9,6 ng/ml (Chay 1983a)
 

Maximale Plasmakonzentration

Hund:nach p.o. Adm. 20 mg/kg: 22,73 ± 2,03 µg/ml (El-Sayed 1981a)
nach p.o. Adm. 40 mg/Hund (Beagle): 324 ± 52 ng/ml (Smal 1992a)
  
Kamel:nach i.m. 1,5 mg/kg: 2,1 ± 0,78 mg/l (Ali 1998a)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Hund:nach p.o. Adm. 20 mg/kg: 30 Minuten (El-Sayed 1981a)
  
Pferd:nach i.m. Inj. 0,5 - 1 mg/kg: 10 Minuten (Kurosawa 1991a)
  
Kamel:nach i.m. 1,5 mg/kg: 15 Minuten (Ali 1998a)
 

Halbwertszeit

Hund:nach p.o. Adm. 20 mg/kg: 1,42 ± 0,13 h (El-Sayed 1981a)
nach i.v. Inj. 20 mg/kg: 1,13 ± 0,06 h (El-Sayed 1981a)
  
2-Kompartiment-Modell:
t½α nach i.v. Inj. 5 mg/kg: 0,11 ± 0,01 h
t½β nach i.v. Inj. 5 mg/kg: 0,93 ± 0,18 h (Hirai 1992a)
  
Pferd:2-Kompartiment-Modell:
t½α nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 6,3 Minuten
t½β nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 59,4 Minuten (Kurosawa 1991a)
  
3-Kompartiment-Modell:
t½α nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 5,6 Minuten
t½β nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 22,3 Minuten
t½γ nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 158,5 Minuten (Chay 1983a)
  
Kamel:nach i.v. 1,5 mg/kg: 118 Minuten (Ali 1998a)
nach i.m. 1,5 mg/kg: 109 Minuten (Ali 1998a)
 

Plasmaproteinbindung

Hund:84 - 85% (Neff-Davis 1982a)
Katze:83% (Neff-Davis 1982a)
Pferd:86 - 87% (Neff-Davis 1982a)
Rind:95% (Neff-Davis 1982a)
Schwein:88% (Neff-Davis 1982a)
 

Verteilungsvolumen

Hund:nach i.v. Inj. 5 mg/kg: 0,25 ± 0,04 l/kg (Hirai 1992a)
nach i.v. Inj. 20 mg/kg: ca. 52% des totalen Körperwassers (El-Sayed 1981a)
nach p.o. Adm. 20 mg/kg: ca. 69% des totalen Körperwassers (El-Sayed 1981a)
  
Pferd:nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg: 164,8 ± 13,8 ml/g (Chay 1983a)
  
Kamel:nach i.v. 1,5 mg/kg: 5,4 ± 1,2 l/kg (Ali 1998a)
 

Clearance

Hund:nach i.v. Inj. 5 mg/kg: 0,43 ± 0,03 l/h/kg (totale Clearance) (Hirai 1992a)
  
Pferd:nach i.v. Inj. 1 mg/kg: 503,8 ± 32,88 ml/kg/h (renale Clearance) (Chay 1983a)
nach i.v. Inj. 0,5 mg/kg 385,5 ± 16,31 ml/kg/h (renale Clearance) (Chay 1983a)
 

AUC

Hund:nach p.o. Adm. 40 mg/Hund (Beagle): 922 ± 310 ng/h●ml (Smal 1992a)
 

Nachweiszeiten Doping Pferd 

-1 mg/kg i.v. (Dimazon®):48 h (2 Tage) (EHSLC 2006a)
-1 mg/kg i.m. (Lasix®):72 h (3 Tage) (FEI 2006a)
 
Hinweis:Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)!
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