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Bezüglich Angaben, die für alle Glukokortikoide (GK) gelten, siehe Glukokortikoide - Pharmakokinetik.
 

Absorption

GK sind sehr lipophile Wirkstoffe und werden unabhängig von der Applikationsart, gut resorbiert (Behrend 1995a).
 

Metabolismus

Methylprednisolon wird sowohl bei Labor- als auch bei Nutztieren zum pharmakologisch inaktiven Methylprednison metabolisiert. Dabei wird die C11-Hydroxylgruppe zu einer Ketogruppe oxidiert. Der Metabolismus von Methylprednisolon ist sehr ähnlich wie bei Prednisolon, mit der Ausnahme, dass Methylprednisolon an C6 nicht hydrolysiert wird (EMEA 1999h).
 

Verteilung (im Körper /Organen), Verteilungsvolumen

Methylprednisolon verteilt sich weit in alle Gewebe. Der Wirkstoff passiert die Blut-Hirn-Schranke und wird über die Milchdrüsen in die Milch ausgeschieden (EMEA 1999h). Das Verteilungsvolumen beträgt 1,2 l/kg (Lew 1993a; Rohatagi 1997a).
 

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit liegt nach oraler Applikation für alle therapeutisch wichtigen GK bei über 80% (Hogger 2003a). Bei der Katze beträgt die orale Bioverfügbarkeit von Methylprednisolonacetat 93%, diejenige von Methylprednisolon 82% (Garg 1978a).
 
Die orale Bioverfügbarkeit von Methylprednisolon beträgt beim Menschen 82 ± 13%, wobei sie in hohen Dosierungen um 50 - 60% reduziert sein kann (Lew 1993a; Rohatagi 1997a).
 

Plasmaproteinbindung

Die Plasmaproteinbindung von Methylprednisolon beträgt ca. 77% (EMEA 1999h) bzw. 78 ± 3% und ist dosisunabhängig (Rohatagi 1997a).
 

Wirkungsdauer, Wirkungseintritt

Die Wirkungsdauer von Methylprednisolon beträgt 12 - 36 Stunden (Behrend 1995a). Dieser Wirkstoff gehört zusammen mit Prendison und Prednisolon zu den mittellang wirkenden GK.
 
Wie im Kapitel Glukokortikoide - Pharmakologie beschrieben wird, ist der Wirkungseintritt auch von der Wirkstoffdosis abhängig. Bei sehr hohen Dosierungen ist schon innerhalb von Sekunden ein Effekt ersichtlich (Behrend 1997a), der auf einer physiko-chemischen Interaktion mit der Zellmembran (Stabilisierung) beruht (Niedner 2001a; Reinhold 2000a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (Cmax)

Katze:nach 1,08 mg Methylprednisolonacetat p.o.: 0,75 Stunden (Garg 1978a)
Rind:nach 200 mg Methylprednisolonacetat intraartikulär: 7,8 ± 5,73 ng/ml (Toutain 1986a)
Mensch:nach 224 mg Methylprednisolon p.o.: 178 ± 44 ng/ml (Lew 1993a; Rohatagi 1997a)
Mensch:nach 228 mg Methylprednisolon i.v. über 20 Minuten: 225 ± 44 ng/ml (Lew 1993a; Rohatagi 1997a)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)

Katze:nach 1,08 mg Methylprednisolon p.o.: 0,5 Stunden (Garg 1978a)
Rind:nach 200 mg Methylprednisolonacetat intraartikulär: 272,5 ± 77,76 Minuten (Toutain 1986a)
Mensch:nach 224 mg Methylprednisolon p.o.: 1,64 ± 0,64 Stunden (Lew 1993a; Rohatagi 1997a)
 

Pferd

Nach einer intraartikulären Injektion von 100 mg Methylprednisolonacetat in das Tarsokruralgelenk bei Pferden wurden < 10 ng/ml des Wirkstoffes im Plasma gefunden. Die Blutproben für diese Messung wurden 2 und 12 Stunden nach der Applikation entnommen. Die Halbwertszeit des Steroids in der Synovia des behandelten Gelenkes wurde mit 10,3 Stunden angegeben. Bei einem Pferd konnte noch 10 Tage nach der Behandlung 165 ng/ml Methylprednisolon in der Synovialflüssigkeit gefunden werden. In der Synovia der kontralateralen Seite (unbehandelt) konnte kein Methylprednisolon gefunden werden (Lillich 1996a).
 
Im selben Versuch wurden die Wirkstoffkonzentrationen im Urin bestimmt. Bis 72 Stunden nach der Injektion konnten im Urin Spuren von Methylprednisolon gefunden werden. Während den ersten 24 Stunden betrug die totale renale Wirkstoffausscheidung 3,94 mg (2,73 - 4,28). Die maximale Konzentration (Cmax) von 1,433 ng/ml (1,144 - 1,582) wurde im Urin nach 7,5 (6 - 10) Stunden (Tmax) gemessen (Lillich 1996a).
 

Clearance

Nach multipler oraler Administration beträgt die Clearance von Methylprednisolon 21 - 39 l/h (Rohatagi 1997a).
 

Eliminationshalbwertszeit

Die Eliminationshalbwertszeit von Methylprednisolon wird mit 1 - 3 (EMEA 1999h) bzw. 1,82 Stunden angegeben (Garg 1978a).
 

Nachweiszeiten Doping Pferd 

-400 µg/kg i.m. (Depo-Medrone®):mehr als 44 Tage (FEI 2006a)
 
Hinweis:Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)!
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