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Klassifizierung: Oxalane >> Furane >> Benzofurane Antimykotika >> DNA-/RNA-Interaktion >> RNA-Synthese-Hemmer Antimykotika >> Zellteilungs-Interaktion >> Spindelapparat-Hemmer Synonyme: Grisofulvin; Lamoryl; Spirofulrin; Fulcin; Gricin; Griseo-CT; Likuden Lateinisch: Griseofulvinum Englisch: Griseofulvin Französisch: Griséofulvine; Amudane Italienisch: Griseofulvina CAS-Nummern: Griseofulvin = 126-07-8

Eigenschaften

Griseofulvin (Plumb 1999a) 7-Chloro-2,4,6-trimethoxy-6-methylspiro[benzofuran-2(3H),1-[2]cyclohexen]-3,4-dion (Windholz 1983a; Richardson 1994a) ist ein Benzofuranderivat (Kroker 1999d) und wird durch Penicillium griseofulvin dierckx produziert (Heit 1995a; Plumb 1999a; McEvoy 1992a; Helton 1986a). Seine Summenformel lautet C17H17ClO6. Es ist ein geruchloses oder fast geruchloses, bitter schmeckendes, weisses Pulver (Plumb 1999a; McEvoy 1992a; Heit 1995a). Es ist kaum wasserlöslich (Kroker 1999d; Plumb 1999a; McEvoy 1992a; Bennett 1995b), aber löslich in Aceton, Benzen, Acetsäure, Dimethylformamid, Chloroform , Ethanol und Methanol (Richardson 1994a; Windholz 1983a). Der Schmelzpunkt liegt bei 220°C (Windholz 1983a; Richardson 1994a).
 
Kommerziell sind zwei Formen erhältlich: Mikronisierte Griseofulvinpartikel mit einem Durchmesser von 4 µm (Plumb 1999a; McEvoy 1992a) und ultramikronisiertes Griseofulvin mit Partikeln mit einem Durchmesser von weniger als 1 µm (Plumb 1999a; McEvoy 1992a)
 

Lagerung / Stabilität

-Obwohl Griseofulvin relativ thermostabil ist, sollte der Wirkstoff bei weniger als 40°C, vorzugsweise bei 15 - 30°C, aufbewahrt werden (Plumb 1999a; McEvoy 1992a).
-Griseofulvinsuspensionen sollten in festen, lichtdichten Behältern aufbewahrt werden (Plumb 1999a; McEvoy 1992a)
-Mikronisierte Tabletten und Kapseln sollten in festen Behältern aufbewahrt werden (Plumb 1999a; McEvoy 1992a)
-Ultramikronisierte Tabletten sind in gut verschliessbaren Behältern aufzubewahren (Plumb 1999a).
 
Präparate können je nach Rezeptur 2 - 5 Jahre gelagert werden (McEvoy 1992a). Unter Einfluss von Sonnenlicht erfolgt eine Photodegradation mit einer Kinetik 1. Ordnung und drei nicht-identifizierte Abbauprodukte werden gebildet (Richardson 1994a).
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