Spironolacton ist ein synthetischer Steroid-Aldosteronantagonist (McEvoy 1992a) mit der chemischen Bezeichnung 7-(Acetylthio)-17-hydroxy-3-oxo-pregn-4-en-21-carboxylsäure gamma-lacton (Windholz 1983a).
Es handelt sich um ein leicht crèmefarbenes, kristallines Pulver mit einem milden mercaptanähnlichen Geruch (Windholz 1983a).
Der Wirkstoff ist praktisch nicht wasserlöslich, jedoch in den meisten organischen Lösungsmitteln löslich (McEvoy 1992a). Sein Molekulargewicht beträgt 416,59 und der Schmelzpunkt liegt bei 134 - 135°C (Windholz 1983a).