Benzocain ist ein para-Aminobenzoesäuremethylester. Das Molekulargewicht beträgt 165,19 und die Summenformel lautet C9H11NO2 (NLM 2005a). Benzocain ist strukturell ähnlich aufgebaut wie Procain, jedoch fehlt die Diethylaminoendgruppe (Khursheed 2001a); somit besitzt Benzocain ohne den protonierbaren Stickstoff nicht die typische Struktur eines Lokalanästhetikums (Lüllmann 1999a). Der pKa-Wert beträgt 2,5 (NLM 2005a) und der Schmelzpunkt liegt zwischen 88 und 90°C (O'Neil 2001a). 1 g löst sich in ungefähr 2'500 ml Wasser, 5 ml Alkohol, 2 ml Chloroform, ungefähr 4 ml Ether und in 30 bis 50 ml Mandel- oder Olivenöl (O'Neil 2001a). Der Oktanol/Wasser-Koeffizient liegt bei 37,8 (Pinto 2000a).
Benzocain ist als feines Pulver oder als ölige Salbe zur oberflächlichen Applikation erhältlich (Khursheed 2001a).