Amilorid ist ein Pyrazinoylguanidin mit der chemischen Bezeichnung 3,5-Diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloropyrazincarboxamid (Jackson 1996a; Windholz 1983a).
Als Arzneimittel wird Amiloridhydrochlorid eingesetzt; diese Substanz kommt in Form eines gelben bis grün-gelben, kristallinen Pulvers vor. Seine Löslichkeit beträgt im Wasser 5,2 mg/ml und in Alkohol 19,6 mg/ml. Der pKa liegt bei 8,7 (McEvoy 1992a).