Absorption
Nach einer i.m. Injektion wird Xylazin rasch absorbiert. Die Absorbtionshalbwertszeiten für Rind, Schaf, Pferd und Hund liegen zwischen 2,7 - 5,4 Minuten. Allerdings wird Xylazin nur unvollständig absorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 40 - 74% (Garcia-Villar 1981a).Bei Ratten wird der Wirkstoff nach der oralen Verabreichung beinahe zu 100% absorbiert (EMEA 2015b).
Verteilung
Die Verteilung von Xylazin im Körper ist sehr schnell; die Verteilungshalbwertszeiten liegen zwischen 1,2 - 6 Minuten (Garcia-Villar 1981a; EMEA 2015b).Gemäss einer Studie von Pütter et al. ist Xylazin in der Milch von behandelten Kühen weder nach 5 Stunden noch nach 21 Stunden in nachweisbaren Konzentrationen vorhanden (Pütter 1973a).
Metabolismus
Xylazin wird in der Leber metabolisiert (Rector 1996a).Elimination
Xylazin wird zu 70% über die Nieren (Knight 1980a), sowie zu 30% biliär ausgeschieden (Rector 1996a). Der α2-Agonist wird sehr schnell eliminiert (Pütter 1973a), die Eliminationshalbwertszeiten betragen 23 - 50 Minuten. Die Halbwertszeit beim Rind beträgt 49,5 Minuten und steht damit im Gegensatz zu der langen Wirkungsdauer von bis zu 36 Stunden (Garcia-Villar 1981a). Ein Metabolit von Xylazin ist 1-amino-2,6-dimethylbenzen, der 4 Stunden nach i.m. Injektion im Urin nachweisbar ist (Pütter 1973a).Bioverfügbarkeit
| Hund: | nach i.m. 1,4 mg/kg: 73,9 ± 17,89% (Garcia-Villar 1981a) |
| Pferd: | nach i.m. 0,6 mg/kg: 44,6 ± 4,16% (Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.m. 1,0 mg/kg: 40,75 ± 23,81% (Garcia-Villar 1981a) |
Wirkungseintritt
Die Wirkung nach einer i.v. Injektion von Xylazin setzt nach 1 - 3 Minuten (Knight 1980a), nach i.m. Injektion nach 3 - 5 Minuten (Newkirk 1974a) und nach s.c. Injektion nach 10 - 15 Minuten ein (Newkirk 1974a).Den Wirkungseintritt erkennt man beim Pferd an einem Herabsinken des Kopfes, einer Relaxation der Fazialismuskeln und einem Hängenlassen der Oberlippe. Zusätzlich kommt es zu einem Penisvorfall, allerdings zu keiner dauerhaften Paralyse, wie nach einer Injektion von Acepromazin. Es tritt eine deutliche Muskelrelaxation und eine leichte Inkoordination auf. Nur selten aber legen sich die Tiere hin (Benson 1990b).
Beim Hund erkennt man den Wirkungseintritt an einem Hängenlassen des Kopfes und des oberen Augenlids. Die Tiere legen sich hin und bei höheren Dosierungen fallen sie in einen schlafähnlichen Zustand (Holenweger Dendi 1979a).
Nach einer epiduralen Applikation von 0,17 mg/kg Xylazin beim Pferd setzt die Wirkung nach 30 Minuten ein und dauert 3,5 Stunden (Allen 1996c).
Nach einer epiduralen Applikation von Xylazin beim Rind erfolgt der Wirkungseintritt der Analgesie nach 20 Minuten und dauert 2 - 3 Stunden (Hall 2001c).
Wirkungsdauer/ -maximum
Die Wirkungsdauer ist dosisabhängig (Plumb 2002a). Im Allgemeinen dauert der sedative Effekt bei Hund und Katze 1 - 2 Stunden, die analgetische Wirkung hingegen nur 15 - 30 Minuten (Newkirk 1974a). Eine vollständige Erholung von Xylazin dauert 2 - 4 Stunden, ausser beim Wiederkäuer, bei dem die Wirkungen bis 24 Stunden anhalten können (Knight 1980a).Die maximale Wirkung von Xylazin nach einer i.m. Injektion beim Pferd ist nach 20 Minuten erreicht (McCashin 1975a).
Wirkspiegel (Cmax, Tmax)
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
| Hund: | nach i.m. 1,4 mg/kg: 0,432 µg/ml (Garcia-Villar 1981a) |
| nach i.m. 1 mg/kg: 0,476 µg/ml (Rector 1996a) | |
| Pferd: | nach i.m. 0,6 mg/kg: 0,167 µg/ml (Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.m. 1,0 mg/kg: 0,129 µg/ml (Garcia-Villar 1981a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration,Tmax
| Hund: | nach i.m. 1,4 mg/kg: 12,7 min (Garcia-Villar 1981a) |
| nach i.m. 1 mg/kg: 15 min (Rector 1996a) | |
| Pferd: | nach i.m. 0,6 mg/kg: 12,92 min(Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.m. 1,0 mg/kg: 14,68 min(Garcia-Villar 1981a) |
Eliminationshalbwertszeit
| Hund: | nach i.v. 1,4 mg/kg: 30 Minuten (Garcia-Villar 1981a) |
| nach i.m. 1 mg/kg: 23,9 min (Rector 1996a) | |
| Pferd: | nach i.v. 0,6 mg/kg: 50 Minuten (Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.v. 1,0 mg/kg: 23 Minuten (Garcia-Villar 1981a) |
| Rind: | nach i.v. 0,2 mg/kg: 36 Minuten (Garcia-Villar 1981a) |
| Pony: | nach i.v. 1,1 mg/kg: 75 Minuten (Dyer 1987a) |
Nach einer i.m. Injektion von 1 mg/kg Xylazin kann nach 4 Stunden kein Xylazin mehr im Plasma des Hundes gemessen werden (Rector 1996a).
Verteilungsvolumen
| Hund: | nach i.v. 1,4 mg/kg: 2,5 l/kg (Garcia-Villar 1981a) |
| Pferd: | nach i.v. 0,6 mg/kg: 2,5 l/kg (Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.v. 1,0 mg/kg: 2,7 l/kg (Garcia-Villar 1981a) |
| Rind: | nach i.v. 0,2 mg/kg: 1,9 l/kg (Garcia-Villar 1981a) |
AUC
| Pony: | nach i.v. 1,1 mg/kg: 66,3 µg/ml/min (Dyer 1987a) |
| Hund: | nach i.m. 1 mg/kg: 26,1 µg/ml/min (Rector 1996a) |
Clearance
| Hund: | nach i.v. 1,4 mg/kg: 81 ml/kg/min (Garcia-Villar 1981a) |
| Pferd: | nach i.v. 0,6 mg/kg: 21 ml/kg/min (Garcia-Villar 1981a) |
| Schaf: | nach i.v. 1,0 mg/kg: 83 ml/kg/min (Garcia-Villar 1981a) |
| Rind: | nach i.v. 0,2 mg/kg: 42 ml/kg/min (Garcia-Villar 1981a) |
| Pony: | nach i.v. 1,1 mg/kg: 18,9 ml/kg/min (Dyer 1987a) |
Nachweiszeiten Doping Pferd
| - | 2,2 mg/kg i.m. (Anased®): | 72 h (3 Tage) (FEI 2006a) |
| Hinweis: | Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)! |
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