Deslorelin ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Im Vergleich zum natürlichen GnRH enthält Deslorelin chemische Modifikationen der Aminosäuresequenz an der Position 6, welche vor Proteolyse schützt, und Position 10, welche die Bindungsaffinität zum Rezeptor verbessert. An Position 6 befindet sich die Aminosäure D-Tryptophan (Trp) anstatt Glycin (Gly), und an Position 10 befindet sich N-EtNH2 anstatt Gly-NH2. Deslorelin wirkt ca. 150-fach stärker als natürliches GnRH (EMEA 2007d; Gobello 2007a). Die Summenformel lautet C64H83N17O12 und das Molekulargewicht beträgt 1282,45 g/mol (O'Neil 2001a).