Norfloxacin gehört zu den Fluorochinolonen und ist chemisch eine 1-Ethyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-Chinoloncarbonsäure, mit einem Molekulargewicht von 919,3 (Spoo 1995a; Shem-Tov 1994a).
Es handelt sich um ein weisses bis schwachgelbes, kristallines Pulver, welches sehr leicht löslich in Wasser und Alkohol ist. Weiterhin ist es im sauren und basischen pH-Bereich löslich. Die Löslichkeit im Urin dagegen ist abhängig vom pH und der Temperatur (McEvoy 1992a). Je nach Ionisationsgrad ist es unterschiedlich löslich in organischen Lösungsmitteln (Gips 1999a). Bei physiologischem pH handelt es sich um eine organische Base mit großem Verteilungsvolumen (Shem-Tov 1994a). Aufgrund seines amphoteren Charakters kommt es zu einer schnellen Verteilung und Absorption (Walker 1989a).