Moxidectin ist ein makrozyklisches Lakton und gehört zur Gruppe der Milbemycine (Moxidectin, Milbemycin D, Milbemycinoxim). Es besteht eine sehr enge Verwandtschaft zu den Avermectinen (z.B. Ivermectin und Doramectin). Beide chemische Gruppen werden von bodenlebenden Strahlenpilzen (Streptomyces spp.) fermentiert und haben die gleichen biologischen Eigenschaften.
Moxidectin entsteht aus einer Kombination von natürlicher Fermentation und chemischer Synthese. Aus der von Streptomyces cyaneogriseus produzierten Substanz Nemadectin wird durch chemische Modifikation Moxidectin gewonnen (Takiguchi 1980a; Steel 1993a). Moxidectin stellt das 23-(O-methyloxim)-Derivat des Nemadectins dar (Alvinerie 1998a). Es unterscheidet sich vom Ivermectin durch eine ungesättigte Seitenkette an Position C25 und der fehlenden Disaccharid-Gruppe an Position C13 des Makrolidringes. Daraus resultieren Unterschiede im physikalischen und pharmakokinetischen Verhalten (Takiguchi 1980a; Alvinerie 1998a).