Absorption
Pregabalin wird nach oraler Aufnhame rasch resorbiert (McNamara 2011a). Der Wirkstoff diffundiert nicht passiv über Membranen, sondern wird über System-L-Aminosäuretransporter aus dem Darm absorbiert (Schaefer 2013a; NCBI 2011a; Ben-Menachem 2004a; Hamandi 2006a). Obwohl die gleichzeitige Gabe von Futter die Absorptionsrate vermindert, hat dies keinen klinisch relevanten Einfluss auf die totale Absorption des Wirkstoffs. Deshalb kann er unabhängig von der Fütterung verabreicht werden (NCBI 2011a).
Absorptionshalbwertszeit
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 0,48 ± 0,33 h (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 0,9 - 3,9 h (Mullen 2013a) |
Verteilung
Der Wirkstoff diffundiert nicht passiv über Membranen, sondern wird über System-L-Aminosäuretransporter über die Blut-Hirnschranke transportiert (Schaefer 2013a; NCBI 2011a; Ben-Menachem 2004a; Hamandi 2006a). Pregabalin durchquert bei Ratten die Plazentarschranke (Schaefer 2013a) und geht in die Milch über (Plumb 2011a).
Metabolismus
Pregabalin unterliegt keinem hepatischen Metabolismus (Hamandi 2006a; McNamara 2011a) und induziert keine Leberenzyme (Plumb 2011a).
Elimination
Der Wirkstoff wird unverändert, hauptsächlich über den Urin ausgeschieden (McNamara 2011a; Schaefer 2013a).
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit von Pregabalin ist von der Dosis und der Häufigkeit der Verabreichung unabhängig (Mullen 2013a).
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 80,7 - 109,8% (Mullen 2013a) |
Wirkspiegel
Minimale steady state Plasmakonzentration, Cssmin
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg alle 8 bzw. 12 h: 6,5 ± 1,2 μg/ml (Salazar 2009a) |
Maximale steady state Plasmakonzentration, Cssmax
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg alle 8 bzw. 12 h: 12,2 ± 2,5 μg/ml (Salazar 2009a) |
Durchschnittliche steady state Plasmakonzentration, Cssave
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg alle 8 bzw. 12 h: 8,9 ± 1,7 μg/ml (Salazar 2009a) |
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 6,8 ± 1,2 μg/ml (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 4,4 - 6,7 μg/ml (Mullen 2013a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 1,9 ± 1,1 h (Salazar 2009a) |
Eliminationshalbwertzeit
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 6,81 ± 0,55 h (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 6,2 - 9,4 h (Mullen 2013a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 6,94 - 8,17 h (Mullen 2013a) | |
MRT (Mean residence time)
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 10,4 ± 0,8 h (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 7,8 - 12,8 h (Mullen 2013a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 7,7 - 10,3 h (Mullen 2013a) | |
Verteilungsvolumen
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 0,49 ± 0,07 l/kg (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach i.v. 4 mg/kg: 0,82 - 1,02 l/kg (Mullen 2013a) |
Verteilungshalbwertszeit
| Pferd: | nach i.v. 4 mg/kg: 0,15 - 0,3 h (Mullen 2013a) |
AUC
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 78,2 ± 14,5 μg●h/ml (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach p.o. 4 mg/kg: 36,4 - 58,4 μg●h/ml (Mullen 2013a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 44,8 - 57,2 μg●h/ml (Mullen 2013a) | |
AUC0-36 h
| Pferd: | nach i.v. 4 mg/kg: 44,0 - 54,5 μg●h/ml (Mullen 2013a) |
AUC0-∞
| Pferd: | nach i.v. 4 mg/kg: 44,8 - 57,2 μg●h/ml (Mullen 2013a) |
Plasmaproteinbindung
Der Wirkstoff bindet nicht an Plasmaeiweisse (Plumb 2011a). Demzufolge sind keine Interaktonen mit Plasmaprotein-gebundenen Medikamenten zu erwarten (McEvoy 2007a).
Clearance
Die Pregabalin-Clearance ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (Schaefer 2013a).
| Hund: | nach p.o. 4 mg/kg: 50,8 ± 9,6 ml/h/kg (Salazar 2009a) |
| Pferd: | nach i.v. 4 mg/kg: 69,9 - 91,4 ml/h/kg (Mullen 2013a) |
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