Absorption
Mitratapid wird nach oraler Gabe schnell absorbiert, die maximalen Plasmakonzentrationen sind nach 3 - 5 Stunden erreicht (EMEA 2006a).Einfluss von Futter
Die Plasmakonzentrationen von Mitratapid und seinen Metaboliten sind grösser, wenn nur wenig oder kein Futter innerhalb einer Stunde vor der Medikation gefüttert wird. Die gleichzeitige Gabe von Futter senkt die Plasmakonzentrationen. Es besteht jedoch ein ein umgekehrtes Verhältnis zwischen Höhe der Plasmakonzentration und Effektivität. Mitratapid ist effektiver, wenn es zusammen mit Futter verabreicht wird, die Plasmakonzentrationen bleiben bei gleichzeitiger Futtergabe niedriger, als bei gefasteten Tieren (EMEA 2006a).Metabolismus
Ein Teil des absorbierten Mitratapids unterliegt einem First-Pass-Effekt in der Leber. Mitratapid wird extensiv metabolisiert, Hauptmetaboliten sind zwei Sulfoxidmetaboliten (M1 und M2) und ein Sulfonmetabolit (M3). Absorbiertes Mitratapid wird in den ersten 24 Stunden bereits zu 90% metabolisiert. M1 und M2 erreichen 2 Stunden nach Applikation, M3 nach 6 - 8 Stunden maximale Konzentrationen im Plasma. Nach wiederholter oraler Applikation ist M3 die dominierende Sustanz im Plasma und Gewebe. Sowohl M2, als auch M3 besitzen eine pharmakologische Aktivität.Nach intravenöser Applikation wird Mitratapid wesentlich langsamer metabolisiert als nach oraler Verabreichung (EMEA 2006a).
Verteilung
Nach Absorption werden Mitratapid und seine Metaboliten in viele Gewebe verteilt. Höchste Konzentrationen sind in den Nebennieren, der Leber und der Schleimhaut des Dünndarms feststellbar. In der Muskulatur, im Fettgewebe, im Gehirn und im Fötus sind die Konzenztrationen niedrig. Die Elimination aus den Geweben verläuft mit der gleichen Geschwindigkeit wie aus dem Plasma, eine Ausnahme stellen die Nebennieren dar (EMEA 2006a).Elimination
Die Elimination von Mitratapid erfolgt zu 80 - 90% mit dem Kot (EMEA 2006a).Plasmahalbwertszeit
Nach einer Dosis von 0,63 mg/kg beträgt die Plasmahalbwertszeit von Mitratapid ca. 6 Stunden, von M1 und M2 9 - 12 Stunden und von M3 bis zu 45 Stunden (EMEA 2006a).Bioverfügbarkeit
Die orale Bioverfügbarkeit von Mitratapid liegt zwischen 16 - 21% (EMEA 2006a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.