Grapiprant gehört zur Wirkstoffgruppe der Piprante und hat die Summenformel C26H29N5O3S sowie ein Molekulargewicht von 491,6 g/mol. Der Wirkstoff leitet sich von Acylsulfonamid ab; dabei wirkt eine Reihe von para-N-Acylaminomethylbenzoesäuren als Prostaglandinrezeptor-Antagonisten (NCBI 2011a).